BENTUK OBAT DAN RUTE PENGGUNAAN OBAT

Zat aktif obat tidak dapat digunakan begitu saja untuk pengobatan, tetapi harus dibuat suatu bentuk yang cocok serta pula dipilih rute penggunaan obat yang sesuai agar tujuan pengobatan dapat tercapai.

Dalam pemberian obat perlu pertimbangan mengenai masalah-masalah seperti berikut :

1. Efek apa yang dikehendaki , local atau sistemik.

2. Onset yang bagaimana dikehendaki, yaitu cepat atau lambat.

3. Duration yang bagaimana dikehendaki, yang lama atau yang pendek.

4. Apakah obatnya tidak rusak di dalam lambung dan atau di usus.

5. Rute yang mana yang mau digunakan yang relative aman. Melalui mulut, suntikan atau melalui dubur.

6. Melalui jalan yang mana yang menyenangkan begi dokter atau pasien. Ada orang yang sukar menelan dan ada orang yang takut disuntik. Dan waktu muntah orang sukar untuk minum obat.

7. Obat yang mana yang harganya relative murah.

Rute penggunaan obat dapat melalui beberapa cara :

1. Melalui oral, yaitu masuk mulut, tenggorokan lalu masuk perut.

2. Melalui suntikan, yaitu dengan mencoblos bebeapa jaringan badan.

3. Secara inhalasi, yaitu berupa gas dihisap melalui hidung.

4. Melalui selaput lender seperti melalui vagina, mata, telinga, dubur dan sebagainya.

1. PENGGUNAAN OBAT MELALUI ORAL

Penggunaan obat melalui oral bertujuan terutama untuk mendapatkan efek sitemik, yaitu obat beredar melalui pembuluh darah ke seluruh tubuh. Tetapi untuk obat cacing dikehendaki efek local yaitu di usus untuk membunuh cacing. Penggunaan obat secara oral adalah yang paling menyenangkan, murah dan paling aman. Kerugiannya beberapa obat akan mengalami perusakan oleh cairan lambung atau usus. Pada keadaan pasien muntah-muntah, koma atau dikehendaki onset yang cepat, penggunaan obat melalui rute oral tidak memungkinkan.

Kecepatan adsorpsi obat melalui oral tergantung pada ketersedian obat terhadap cairan biologic yang disebut dengan ketersediaan hayati. Ketersediaan hayati adalah persentase obat yang diabsorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk memberi efek terapetiknya. Urutan berkurangnya ketersedian hayati dari bentuk obat ialah larutan suspense oral capsule tablet tablet tablet bersalut. Bentuk obat yang memberi onset cepat tidak selalu menguntungkan, sebab makin cepat obat diabsorpsi akan cepat mengalami metabolism dan ekskresi. Sedang obat yang diabsorpsi lambat akan memberi aktivitas obat yang lebih panjang. Maka itu pemilihan bentuk obat memerlukan pertimbangan banyak factor.

A. Bentuk obat padat untuk pemakaian oral adalah :

1. Tablet.

2. Kapsul.

3. Pil.

4. Serbuk.

1. Macam-macam tablet, ialah :

a. Tablet kempa

b. Tablet kunyah, tablet besar yang tidak ditelan tetapi dikunyah. Contoh tablet antacid.

c. Tablet salut.

Macam salut dapat ;

i. Salut gula dibuat dengan larutan gula,

ii. Salut tekan dibuat dengan mesin,

iii. Salut film dibuat dengan salut polimer,

iv. Salut enteric, salut yang dapat tahan terhadap asam lambung dan tablet hanya dapat hancur di usus. Salut dibuat dari asam ftalat, resin dan asam stearat.

Penyalutan dimaksudkan agar ;

i. Menghilankan rasa tak enak dari obat seperti pahit dan sebagainya dan ini dilakukan penyalutan dengan gula.

ii. Menaikkan stabilitas obat terhadap pengaruh uap air dan cahaya. Ini dilakukan dengan penyalutan dengan gula, selulosa dan yang lainnya.

iii. Salut enteric dimaksudkan untuk menghindari iritasi pada lambung atau pengrusakan obat oleh asam lambung dikehendaki obat bekerja di usus.

d. Tablet efervesen, yang pada penggunaannya tablet dilarutkan dulu dalam segelas air akan keluar gas CO₂ dan tablet akan pecah dan larut. Larutan obat ini apabila diminum seperti minum limun karena mengandung sirop dan segar, karena ada gas gas CO₂. Sebagai contoh ialah tablet Calcium D Redoxon dikenal dengan CDR.

2. Macam-macam kapsul

a. Kapsul gelatin keras, terdiri dasar sebagai wadah obat dan tutupnya. Bentuknya keras, hingga banyak orang menyangka kaca yang tidak dapat hancur. Tetapi bila kapsul ini kena air akan lunak dan hancur.

b. Kapsul gelatin lunak, tertutup dari pabrik dan obatnya sudah dari dulu diisi di pabrik. Agar menarik, kapsul ini diberi warna.

3. Serbuk

Macam-macam serbuk ;

a. Serbuk terbagi, bentuk serbuk ini berupa bungkusan serbuk dalam kertas perkamen atau dalam kentong-kantong plastic kecil, tiap bungkus merupakan satu dosis.

b. Serbuk tak terbagi, serbuk dalam jumlah yang banyak ditempatkan dalam dos, botol mulut lebar. Sebagai contoh ialah bedak.

c. Serbuk efervesen, serbuk yang berupa granul kecil yang mengandung asam sitrat dan natrium bikarbonat. Cara penggunaannya dilarutkan terlebih dahulu dalam segelas air, terjadi reaksi antara asam dan natrium bikarbonat dengan mengeluarkan CO₂ dan akan menimbulkan rasa seperti limun.

B. Bentuk sedian obat oral yang berefek panjang. Efek pengobatan secara dosis tunggal dapat diperpanjang, bentuk obatnya sendiri dapat dimodifikasi untuk memperoleh efek yang panjang. Ada tipe bentuk sediaan obat oral bersifat berefek panjang :

a. Pelepasan terus-menerus.

b. Aksi ulang.

c. Aksi diperpanjang.

Beda ketiganya ialah dalam pelepasan dan absorpsi obatnya hingga tercapai konsentrasi obat untuk terapi yang tetap dalam waktu yang lama.

Bentuk pelepasan terus-menerus

Konsentrasi terapi obat diperoleh pada kecepatan yang sama seperti pada dosis tunggal dan selanjutnya dijaga levelnya supaya tetap untuk periode yang lama.

Bentuk aksi diperpanjang

Konsentrasi terapi obat mungkin lebih rendah daripada yang diperoleh dengan bentuk obat biasa, selanjutnya tambahan obat diatur sedemikian, hingga ada ketersediaan obat untuk diabsorpsi, bila obat yang ada di dalam badan mengalami metabolism atau diekresi.

Bentuk aksi ulang

Memberi pengobatan seperti pada dosis tunggal pada waktu digunakan dan selanjutnya dosis tunggal lain pada waktu berikut.

Metode banyak dipakai untuk membuat bentuk aksi panjang ialah dalam kapsul atau tablet yang mengandung campuran butir atau manic yang telah dibuat dengan bermacam-macam ketebalan salut dan ada yang tanpa salut yang mempunyai resistensi relative terhadap cairan gatro intestinal.

Nama-nama bentuk tablet aksi panjang yang sering digunakan adalah,

Repetab misalnya Polaramin Repetab (antihistamin)

Timespan misalnya Ronicol Timespan (vasodilasi)

Retard misalkan Bellergal Retard (analgetik)

Sedangkan untuk kapsul disebut spanul.

C. Macam bentuk obat cair untuk pemakaian oral ialah;

1. Larutan, merupakan suatu larutan obat, sebagai pelarut adalah air atau ditambah zat cair lainnya seperti sedikit gliserin, alcohol dan sebagainya.

2. Eliksir adalah suatu larutan alcoholis dan diberi pemanis mengandung obat dan diberi bahan pembantu. Sebagai pelarut adalah gliserin, sirup atau larutan sorbitol.

3. Sirup adalah larutan obat dalam larutan gula yang jenuh, biasanya diberi esen.

4. Emulsi adalah suatu campuran dua zat cair yang tidak mau campur, biasanya minyak dan air, diman zat cair yang satu terdispersi dalam zat cair yang lain dengan bentuan emulgator. Contoh : Emulsum Olei Iecoris Aselli. Bentuk ini selain untuk oral juga ada yang untuk topical (losion) dan injeksi.

5. Suspense oral adalah suatu campuran obat berupa zat padat terbagi halus yang terdispersi di dalam medium cairan. Biasanya cairan yang dipakai adalah air, dan harus digojog dulu sebelum digunakan. Bentuk suspense oral dapat berupa, suspansi oral, mixture, magma dan gel.

Jelasnya demikian :

Suspense oral adalah sediaan cair yang diberi behan pembau dan perasa, mengandung obat padat yang terbagi halus dan tidak larut. Beri tanda gojog dulu sebelum digunakan. Untuk menjaga stabilnya zat padat terdispersi diberi bahan pensuspensi misalnya gom, CMC.

Mixture adalah sediaan cair yang mengandung partikel obat padat yang terbagi halus. Beri tanda gojog dahulu sebelum digunakan. Mengandung bahan pensuspensi atau tidak. Karena partikelnya sangat halus mudah terdispersi.

Magma adalah sediaan yang mengandung obat padat terbagi halus terdispersi dalam cairan, karena zat padatnya banyak, maka sangat vikses maka tidak mengandung bahan pensuspensi. Sebagai contoh : Milk Magma.

Gel merupakan obat padat yang mempunyai daya menyerap air yang sangat besar (hidrasi) dan ukuran partikelnya sangat kecil (koloid), sangat vikses dan tanpa bahan pensuspensi. Sebagai contoh : Koalin gel, Pectin gel sebagi obat anti diare.

2. PENGUNAAN OBAT SECARA PARENTAL

Parental adalah suatu rute yang tidak melalui usus. Istilah umum yang lain ialah injeksi atau obat suntik. Injeksi adalah sediaan berupa larutan, emulsi atau suspense dalam air atau cairan pembawa lain yang cocok, steril dan digunakan secara parental yaitu dengan merobek lapisan kulit atau lapisan mukosa.

Macam bentuk sediaan :

1. Berupa larutan dalam air, contoh injeksi Vit. C.

2. Berupa larutan dalam minyak, contoh injeksi Oleum Camphoratum.

3. Berupa larutan lain seperti Solutio Petit, contoh injeksi Luminal.

4. Berupa suspense obat padat dalam aqua, contoh injeksi Suspensi Hidrokortison Asetat.

5. Berupa suspense dalam minyak, contoh injeksi Penisilin dalam minyak.

6. Berupa emulsi (mikroemulsi) biasanya obat-obat hormone.

7. Berupa Kristal steril untuk dibuat larutan dengan penambahan pelarut steril yang umumnya aqua steril. Contoh injeksi Penisilin G. Natrium.

8. Berupa Kristal steril, untuk dibuat suspense dengan zat cair steril, umumnya aqua steril.

9. Cairan infuse intravena yang berupa larutan dalam volume besar untuk dosis tunggal infusa, sebagai pelarut aquabest steril,seperti dekstrosa, restorasi keseimbangan elektrolit seperti larutan Ringer, pengganti cairan badan seperti larutan NaCl dan Dekstrosa.

10. Cairan untuk diagnose. Berupa larutan untuk uji coba fungsi organ.

Wadah untuk larutan injeksi dapat berupa :

a. Ampul, 1 ml, 2 ml, 10 ml, dibuat dari gelas netral dan ditutup dengan peleburan, merupakan wadah takaran tunggal dosis tunggal.

b. Vial atau flakon merupakan wadah takaran berganda yang dibuat dari gelas netral dengan tutup karet dan di luarnya dengan tutup (kap) dari alumunium.

c. Botol infuse, biasanya 500 ml dan berisi larutan infuse intravena.

Macam-macam rute penggunaan obat secara parenteral ialah :

1. Injeksi intrakutan/ intradermal (ik/ id) disuntikkan sedikit (0,1-0,2 ml) dalam kulit untuk tujuan diagnose yaitu menetukan penyakit.

2. Injeksi subkutan/ hipodermik (sk/ hd) disuntikan di bawah kulit ke dalam alveola dalam obatnya lambat diabsorpsi jadi intensitasnya efek sistemik dapat diatur.

3. Injeksi intramuskuler (im) disuntikan masuk otot daging. Injeksi dapat berupa larutan, suspense atau emulsi. Suspense, emulsi dimaksudkan untuk memperoleh efek yang diperpanjang.

4. Injeksi intravena (iv) disuntikan langsung ke dalam pembuluh darah. Larutan injeksinya harus benar-benar jernih. Untuk infuse yang merupakan volume cairan yang besar mengandung elektrolit, substansi nutrisi yang esensial diberikan hanya melalui intravena injeksi.

5. Injeksi intratekal (it) intraspinal, intradural, disuntikkan kedalam susum tulang belakang (antara 3-4 atau 5-6 lembar vertebrata) yang ada cairan cerebrospinal.

6. Injeksi intraperitoneal (ip) disuntikkan langsung ke dalam rongga perut. Jarang dipakai karena bahaya infeksi besar.

7. Injeksi peridural (pd) ekstradural, epidural disuntikkan ke dalam epidural, di atas durameter, lapisan penutup otak terluar dan sumsum tulang belakang.

8. Intrasisternal (is) disuntikkan ke dalam saluran sumsum tulang belakang dasar otak.

9. Intrakardial (ikd) langsung kedalm jantung.

3. PENGGUNAAN OBAT SECARA INHALASI

Obat dalam keadaan gas atau uap diabsorpsi sangat cepat melalui hidung, trachea, paru-paru dan selaput lender pada perjalanan pernafasan. Cara lama anestesi ditung pada kain kasa sebagai tutup hidung, uap yang timbul dihisap (inhalasi). Cara modern menggunakan tutup hidung dan dipasang pada mesin (alat).

Alat inhalasi

1. Penghisap uap.

2. Alat penguap.

3. Alat penyemprot.

4. Aerosol.

5. Botol (botol pijatan)

4. PENGGUNAAN OBAT PADA SELAPUT LENDIR

1. Penggunaan pada selaput lender di mulut digunakan :

a. Permen obat perlahan-lahan larut dalam mulut, digunakan sebagai tablet hisap, contoh Kalmycin lozenges, suatu obat anti infeksi. Modifikasinya ialah trokhis, contoh wybert, dibuat dengan gom sebagai adonan, decetak lalu dikeringkan.

b. Tablet bukal.

Cara mamakainya obat dimasukkan diantara pipi dan gusi dalam rongga mulut. Absorpsi obatnya melalui selaput lender mulut masuk peredaran darah. Tablet biasanya berisi hormone steroid.

c. Tablet di bawah lidah.

Cara memakainya dimasukkan di bawah lidah. Penyerapan obaatnya sama seperti tablet bukal dan tabletnya biasanya mengandung hormone steroid.

d. Tablet hipodermik.

Cara memakainya tablet dilarutkan dalam air untuk injeksi lalu diinjeksikan di bawah kulit.

e. Tablet implantasi

Cara memakainya tablet kecil bulat, pipih steril, berisi hormone steroid dimasukkan di dalam kulit badan lalu dibalut (implantasi) atau diplester.

f. Tablet vaginal.

Cara memakainya tablet bentuk oval mudah hancur dimasukkan ke dalam vagina.

2. Penggunaan pada selaput lender di mata digunakan :

a. Okulenta = salep mata yaitu salep untuk pengobatan mata.

b. Larutan mata yaitu larutan untuk pengobatan mata, dapat sebagai tetes mata atau cuci mata.

c. Suspense mata yaitu suspense untuk pengobatan mata, sebagai tetes mata.

3. Penggunaan pada selaput lender di hidung digunakan :

Larutan atau suspense hidung dapat berupa tetesan (guttae nasals) atau semprotan.

4. Penggunaan pada selaput lendir di telinga digunakan tetes telinga dan larutan sebagai tetes telinga.

5. Penggunaan obat pada selaput lendir dubur digunakan supositoria berbentuk torpedo, dimasukkan dubur, biasanya mengandung OI. Cacao sebagai basis yang meleleh pada temperature badan, oleh karena itu jangan lama-lama dipegang tangan pada waktu menggunakan, simpan pada tempat sejuk. Efek yang diperoleh adalah local dan sistemik (masuk peredaran darah). Bila basisnya dugunakan PEG tidak meleleh, tapi larut dalam cairan dubur.

6. Penggunaan obat pada selaput lendir di saluran kencing digunakan basila, berbentuk batang dimasukkan dalam uretra, biasanya mengandung OI. Cocos dan efek yang diperoleh local. Maka jangan dipegang lama dengan tangan dan simpan dalam tempat sejuk. Biasanya mengandung obat anti septic.

7. Penggunaan pada selaput lendir di vagina digunakan ovula, bentuknya oval seperti telur. Efek yang diperoleh adalah local. Sebagai basis adalah OI. Cacao, maka jangan dipegang lama dan simpan ditempat sejuk. Biasanya mengandung obat hormone atau antiseptic.

5. PENGGUNAAN OBAT PADA KULIT (TOPIKAL)

Penggunaan obat pada kulit dimaksudkan untuk memperoleh efek pada atau di dalam kulit. Bentuk obat dapat berupa padat, cair dan semi padat.

a. Bentuk obat padat untuk penggunaan topical adalah serbuk yang tujuannya menyerap lembab, mengurangi geseran antar dua lipatan kulit dan sebagai bahan pembawa obat.

b. Bentuk obat cair untuk penggunaan topical adalah :

1. Sediaan basah seperti kompres, celupan dan untuk mandi.

Contoh obat kompres misalnya Rivanol. Cara yang baik adalah celupan atau mandi bagi penyakit kulit, dapat digunakan larutan Rivanol atau larutan PK (Permanganas Kalicus).

2. Losion, biasanya ada zat yang tidak larut tersuspensi.

Digunakan efek menyejukkan. Tidak boleh digunakan pada luka berair, sebab akan terjadi kerak dan bakteri dapat hidup dibawahnya.

3. Linimen, suatu larutan dalam alcohol atau minyak, berbentuk suspense atau emulsi. Digunakan pada kulit untuk pengobatan otot yang sakit lemah. Linimen yang basisnya alcohol digunakan sebagai rube fecient, untuk melancarkan jalan darah, menimbulkan kemerahan.

c. Bentuk obat semi padat pada penggunaan topical.

1. Salep adalah sediaan setengah padat untuk dipakai pada kulit.

2. Krim adalah sedian setengah padat yang banyak mengandung air.

3. Pasta adalah suatu salep yang mengandung serbuk yang banyak, seperti amilum dan ZnO. Bersifat pengering.

4. Jeli adalah suatu sediaan semi padat, kental, lekat dan dibuat dari gom yang hidrasi. Digunakan pada kulit atau membrane mukosa untuk efek pelumas atau sebagai bahan pembawa obat. Fungsi jeli :

i. Pembawa obat untuk pengobatan kulit.

ii. Pelumas pada kulit.

iii. Pelindung terhadap rangsangan pada kulit, bakteri dan allergen.

d. Bentuk obat aerosol untuk penggunaan topical ada tiga tipe,

i. Aerosol semprotan pembasah atau permukaan.

ii. Aerosol aliran semprotan.

iii. Aerosol busa.